铅中毒事件

灵光日CNOS快讯复方樟柳碱代谢途径


编者按

复方樟柳碱注射液是广大眼科医生非常熟悉的一个药品,该药自年正式上市至今已有18年,被广泛用于缺血性视神经病变、视网膜病变和脉络膜病变,疗效得到了广大眼科专家的高度认可。目前复方樟柳碱已进入《中华医学会临床诊疗指南眼科学分册》、《我国非动脉炎性前部缺血性视神经病变诊断和治疗专家共识()》和《我国外伤性视神经病变内镜下经鼻视神经管减压术专家共识()》等指南和共识。

尽管复方樟柳碱临床疗效确切,临床证据充分,但是复方樟柳碱为什么要选择颞部皮下注射?复方樟柳碱是通过什么作用机理发挥改善缺血的作用的?一直是广大临床医生比较困惑的。

在第七届全国神经眼科学术会议上,医院的马科教授和中国微循环研究所张坚研究员的两个研究报告对这两个关键问题进行了系统的阐述。

视神经保护及复方樟柳医院马科教授

马科教授表示,通过药物保护视神经,恢复视神经的部分功能,仍然是目前重要的治疗选择。而这方面欧美进行了很多药物,目前仍然没有合适的药物上市。国内专家在这方面的工作比较积极,目前已经上市的药物有复方樟柳碱、灯盏细辛和即将上市的药物银杏叶提取物。复方樟柳碱是由我国眼科专家宋琛教授发明的以99%的盐酸普鲁卡因和1%的氢溴酸樟柳碱组成的复方制剂。相关的RCT研究和Meta分析,都显示复方樟柳碱具有良好的临床疗效。而一个真正的视神经保护药物的标准包括:

1.药物能够到达靶组织

2.靶组织有该药物的受体

3.动物实验证实该药物的视神经保护作用

4.临床试验证实该药物的视神经保护作用

5.可以解释的药物作用机理

马教授的团队通过液质联动测量的方法,对家兔颞部皮下注射复方樟柳碱注射液之后的药物分布及其药代动力学指标进行了研究。

首先盐酸普鲁卡因和氢溴酸樟柳碱两种成分在体内的半数按期都非常短,分别为0.49小时和0.82小时,因此,药物发挥作用后会很快代谢掉,不会在体内蓄积,长期用药安全性很好。

其次,复方樟柳碱在左侧颞部皮下注射后,在视网膜和脉络膜中的药物浓度明显高于其他组织,且左侧视网膜脉络膜药物浓度高于右侧。说明颞部皮下注射后,药物的确可以有效的到达视网膜脉络膜,且在视网膜脉络膜的含量高,说明颞部皮下注射的给药途径非常合理。

总体来说,通过本研究,证实药物可以达到视网膜,视网膜上存在复方樟柳碱的受体,而且有较充分的临床研究证据,但是尚需要对其作用机理进行进一步的研究。

小编解读

马科教授的研究,解答了一个有效的视神经保护药物需要具备的5项标准中的第1、2、4条。

复方樟柳碱对微血管自律运动及血流的影响中国微循环研究所张坚老师

张坚研究员首先通过一些微循环方面的基本概念向参会的眼科医生导入了微血管自律运动的基本概念,并通过实验录像,向参会医生展示了微血管和微循环。

然后介绍了复方樟柳碱对微血管自律运动及微血管血流的影响的相关研究,该研究通过大鼠活体研究证实:

1、复方樟柳碱增加缺血的微动脉血流,效果远远超过单方的氢溴酸樟柳碱和盐酸普鲁卡因。

2、复方樟柳碱注射液可激活缺血的微动脉低频率高振幅的微血管自律运动。

3、复方樟柳碱激活微血管自律迅速,平均2.56分钟即可激活,且微循环血流恢复迅速,明显优于单方氢溴酸樟柳碱和盐酸普鲁卡因。

4、复方樟柳碱激活的微血管自律运动振幅达到35.61,远远超过单方氢溴酸樟柳碱和盐酸普鲁卡因。是氢溴酸樟柳碱的4倍,盐酸普鲁卡因的2.5倍。

最后,张坚研究员还给眼科医生介绍了微血管自律运动的作用:微血管自律运动可以提升组织氧交换效能3-10倍,增加交换距离10倍。同时,也列举了近些年国外专家在微血管自律运动和眼病方面的研究成果。

小编解读

张坚研究员的研究,解答了一个有效的视神经保护药物需要具备的5项标准中的第5条,明确的阐述了复方樟柳碱视神经保护的作用机理:通过激活微血管自律运动,增加组织供血供氧。

细心的您可能要说了,5条标准里面还有第3条没有相关证据呢,先不要着急,其实在zizhuyanke


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